Medicamentos que afectan la motilidad del tracto gastrointestinal: los opioides como agentes antidiarreicos

La diarrea se caracteriza por un aumento de la motilidad intestinal y la secreción de agua y electrolitos, lo que provoca heces blandas frecuentes.

Puede ser causada por infecciones virales o bacterianas, intoxicación alimentaria, ansiedad o como efecto secundario de la radioterapia o la terapia con medicamentos.

Los opioides, como la loperamida, el difenoxilato y la difenoxina, se utilizan ampliamente para controlar la diarrea. Se unen principalmente a los receptores μ o δ opioides, lo que reduce la motilidad intestinal y mejora la absorción de líquidos.

La loperamida, un opioide sintético de venta libre, muestra una mala penetración en el SNC. Actúa rápidamente tras la ingesta oral aumentando el tono del esfínter anal y retrasando el tránsito fecal, aliviando la diarrea.

Sin embargo, la sobredosis puede causar estreñimiento, depresión del SNC e íleo paralítico.

Otro opioide, el difenoxilato, una vez ingerido, se somete a una desesterificación para formar difenoxina, un metabolito activo.

Su ingesta excesiva puede provocar una inflamación colónica grave, conocida como megacolon tóxico.