Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia: Neuroquinina-1

El centro central del vómito y la zona desencadenante de los quimiorreceptores en el tronco encefálico son ricos en receptores de neuroquinina 1 o NK₁. Durante la quimioterapia, la mucosa gastrointestinal libera sustancia P, que atraviesa la barrera hematoencefálica para unirse y activar el receptor NK₁, induciendo finalmente el vómito.

Para combatir esto, existen varios antagonistas del receptor NK₁ como aprepitant, netupitant y rolapitant. Se unen selectivamente a los receptores NK₁, bloqueando la unión de la sustancia P y previniendo las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia, o NVIQ.

Las NVIQ tienen dos fases: la fase aguda que ocurre poco después del tratamiento y la fase tardía que surge unos días después del tratamiento.

Los antagonistas del receptor NK₁ inhiben eficazmente la fase retardada de las NVIQ. Por lo general, se usan con inhibidores de fase aguda: antagonistas de 5-HT₃ y dexametasona.

Son metabolizados principalmente por el CYP3A4 hepático. En particular, esto puede afectar el metabolismo mediado por el CYP3A4 de agentes anticancerígenos como el docetaxel, el paclitaxel y el imatinib.

Los efectos adversos adicionales incluyen fatiga, diarrea, hipo y neut