Factores que influyen en la absorción de fármacos: eliminación presistémica

La mayoría de los fármacos orales se absorben desde los intestinos hasta la vena porta hepática, pasando por el hígado antes de entrar en la circulación sistémica. Esto conduce a la eliminación presistémica, también conocida como efecto de primer paso.

Poco después de entrar en el hígado, se metabolizan o excretan en la bilis, disminuyendo su biodisponibilidad o la fracción de fármaco accesible en circulación.

La cantidad del fármaco excretado por el hígado se denomina índice de extracción hepática o ER, medido por la concentración del fármaco en la sangre que entra y sale del hígado.

En particular, el RE depende de cambios en el aclaramiento y el flujo sanguíneo hepático, lo que altera la biodisponibilidad del fármaco.

Los fármacos con una alta tasa de extracción se someten a un extenso metabolismo presistémico, lo que conduce a una mala biodisponibilidad oral. Por lo tanto, se requieren dosis más altas para lograr una respuesta terapéutica adecuada.

Además, las rutas alternativas evitan la eliminación presistémica y se entregan directamente a la circulación sistémica.

Por ejemplo, tras la ingestión oral, el 90% de la nitroglicerina se somete a una eliminación presistémica. Por lo