Factores que afectan la disolución: tamaño de partícula y área superficial efectiva

Recordemos la ecuación de Noyes-Whitney, que sugiere una correlación directa entre la velocidad de disolución y el área de superficie de un medicamento.

El área superficial de un fármaco sólido está inversamente relacionada con su tamaño de partícula.

El tamaño de partícula más pequeño de un fármaco aumenta su superficie efectiva y mejora la interacción fármaco-disolvente, lo que conduce a una rápida disolución del fármaco.

Ciertos fármacos, como la griseofulvina, la nitrofurantoína y los esteroides, como la hidrocortisona, presentan una mala absorción oral debido a la baja solubilidad acuosa.

Dichos medicamentos se micronizan para reducir el tamaño de las partículas. Esto aumenta el área de superficie del fármaco, mejorando la velocidad de disolución y elevando la absorción oral, al tiempo que disminuye la frecuencia de dosificación en ciertos fármacos.

La micronización hidrofóbica de fármacos puede beneficiarse de la adición de tensioactivos, como el polisorbato 80, que favorece la humectación y la solubilidad al reducir la tensión superficial entre los ingredientes.

A veces, la micronización no resuelve los problemas de biodisponibilidad relacionados con la solubilidad. Por lo tanto, el nanodimensionamiento, una técnica alternativa, se utiliza para producir partículas de fármaco en tamaño nanométrico, que pueden administrarse por vía oral o inyectarse por vía intravenosa como nanosuspensiones.