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Factores que afectan la disolución: pKa del fármaco, lipofilia y pH gastrointestinal
La absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal depende principalmente del pH del sitio de absorción, de la constante de disociación del fármaco y de la lipofilia.
El pH del tracto gastrointestinal varía desde ácido en el estómago hasta ligeramente alcalino en el intestino delgado. La ionización de los fármacos es una función del pH del sitio de absorción y del pKa del fármaco.
Los ácidos y bases muy débiles permanecen unidos y suelen ser solubles en lípidos en todos los valores de pH y se absorben rápidamente independientemente del pH gastrointestinal.
En el caso de los ácidos y bases en rangos específicos de pKa, los cambios de pH tienen un impacto significativo en la disolución y absorción del fármaco. Los ácidos se disuelven y absorben mejor desde el estómago, mientras que las bases se disuelven y absorben mejor desde el intestino.
Los ácidos y bases más fuertes permanecen ionizados y se disuelven mal en todo el tracto gastrointestinal, lo que conduce a una mala absorción.
El logaritmo P, que representa el coeficiente de reparto aceite/agua, también determina la solubilidad lipídica del fármaco. Los fármacos altamente lipofílicos se disuelven en ambientes ricos en lípido
La absorción de fármacos en el tracto gastrointestinal (GI) es un proceso complejo en el que influyen varios factores críticos, entre ellos el pH del…
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