Unión de fármacos a componentes sanguíneos

Cuando los fármacos entran en la circulación sistémica, interactúan con componentes sanguíneos como la albúmina sérica humana o HSA, α glicoproteína de₁ ácido o AAG, lipoproteínas, globulinas y glóbulos rojos o glóbulos rojos.

La HSA, la proteína plasmática más abundante, tiene distintos sitios de unión a fármacos. Por ejemplo, la warfarina, ciertos AINE y el valproato de sodio se unen al sitio I. El sitio II se une a las benzodiazepinas, el ibuprofeno y la cloxacilina. Pocos fármacos se unen a los sitios III y IV.

La AAG se une a fármacos como la imipramina, la lidocaína y el propranolol.

Los fármacos lipofílicos, como la ciclosporina y la amiodarona, se unen a las lipoproteínas, y esta unión está influenciada por el contenido de lípidos del fármaco.

Los esteroides como la cortisona y la prednisona pueden unirse a las globulinas plasmáticas como α 1-globulina.

Los fármacos lipofílicos muestran una mayor afinidad por los glóbulos rojos que los hidrofílicos. Los componentes específicos de los glóbulos rojos, como la hemoglobina, la anhidrasa carbónica y las membranas celulares, pueden unirse a distintos fármacos.

Los fármacos como la fenitoína se unen a la hemoglobina, mientras que la acetazolamida se une a la anhidrasa carbónica. La imipramina puede unirse a la membrana de los glóbulos rojos.