Factores que afectan la unión de los fármacos a las proteínas: factores relacionados con los fármacos

La unión proteína-fármaco puede verse afectada por diversos factores relacionados con el fármaco.

El grado de unión a proteínas está estrechamente relacionado con la lipofilia de un fármaco, ya que los fármacos más lipofílicos presentan una mayor unión. Por ejemplo, la cloxacilina altamente lipofílica se une a las proteínas con una eficiencia del 95%, mientras que la ampicilina menos lipofílica se une con solo una eficiencia del 20%.

Los fármacos altamente lipofílicos tienden a localizarse en los tejidos adiposos.

Además, la ionización de fármacos influye en la unión de proteínas. Los fármacos aniónicos como la penicilina G se unen preferentemente a la albúmina sérica humana o HSA, mientras que los fármacos catiónicos como la imipramina se unen a α glicoproteína_{de ácido 1} o AAG. Los fármacos unidos presentan una unión más fuerte a las lipoproteínas.

El grado de unión proteína-fármaco fluctúa con las concentraciones de fármaco y proteína.

Si bien la concentración del fármaco tiene un efecto limitado sobre la unión de HSA, ya que las concentraciones terapéuticas son generalmente insuficientes para saturarlo, el AAG puede ser saturado por lidocaína a niveles terapéuticos debido a su m