5.1
Biotransformación de fármacos: descripción general
La biotransformación o metabolismo de fármacos conlleva una alteración química de los xenobióticos, ya sea activando o desactivando sus propiedades farmacológicas.
El metabolismo convierte los fármacos lipofílicos en productos polares solubles en agua, lo que ayuda a la excreción. Por ejemplo, la conversión de codeína en morfina.
El hígado es el sitio principal para el metabolismo de los medicamentos, pero los pulmones, los riñones, los intestinos, la placenta y la piel también contribuyen.
La mayoría de los fármacos se metabolizan en dos fases secuenciales. Las reacciones de fase I introducen o desenmascaran grupos funcionales polares a través de reacciones oxidativas, reductoras e hidrolíticas, preparando el fármaco para las reacciones de fase II.
En la fase II, los productos de las reacciones de la fase I se conjugan con pequeñas moléculas polares como el ácido glucurónico, el sulfato, la glicina y el glutatión, formando metabolitos altamente solubles en agua.
Las enzimas microsomales que se encuentran en el retículo endoplásmico del hígado, junto con las enzimas no microsomales en el citoplasma y las mitocondrias, catalizan la mayoría de las reacciones de biotransformación de f
La biotransformación, también conocida como metabolismo de fármacos, es un proceso fisiológico vital que altera químicamente los fármacos, facilitando…
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