Reacciones de fase I: reacciones reductoras

Las reacciones reductivas introducen electrones en las moléculas de fármacos, afectando a los grupos funcionales polares como el hidroxi y el amino, permitiendo la posterior biotransformación o conjugación.

Las reducciones de grupos carbonilo transforman los compuestos carbonílicos alifáticos y las cetonas aromáticas y alicíclicas en alcoholes. Por ejemplo, la naltrexona se transforma en su derivado de la isomorfina.

Las reducciones de C = C, como se ve en esteroides como la noretindrona, convierten los enlaces dobles en enlaces simples. Los alcoholes se deshidratan a alquenos antes de la reducción, como lo ejemplifican los metabolitos del fármaco antiespasmódico bencyclane.

Las reducciones de compuestos N transforman los grupos nitro, azo y óxido de N a sus formas reducidas. Por ejemplo, la reducción de nitro en nitrazepam procede a través de intermediarios nitroso e hidroxilamina para producir una amina.

Prontosil, un fármaco azoico, se reduce a sulfanilamida activa, mientras que el N-óxido de imipramina se convierte en imipramina.

Las reacciones reductoras diversas abarcan varios procesos de reducción en el metabolismo de los fármacos.

El halotano anestésico se somete a una deshalogenación reductora y se convierte en ácido trifluoroacético o sus derivados.