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Reacciones de fase II: sulfatación y conjugación con α-aminoácidos
La sulfatación, una reacción de biotransformación de fase II, implica la adición de un grupo de sulfato polar a un fármaco.
El proceso es catalizado por sulfotransferasas no microsomales e implica la activación de la coenzima PAPS, la transferencia del grupo sulfato al sustrato y la generación de metabolitos sulfatados.
Los medicamentos que contienen fenoles, alcoholes, aminas aromáticas y amidas como el paracetamol, el minoxidil y la morfina sufren sulfatación.
Los conjugados de sulfato pueden ser farmacológicamente activos, lo que puede causar daño tisular o carcinogénesis.
α conjugación de aminoácidos implica un fármaco que se une a un α aminoácidos como la glicina o la glutamina.
Las aciltransferasas catalizan esta reacción transfiriendo el α-aminoácido al sustrato del fármaco.
El proceso consiste en la activación del sustrato del ácido carboxílico, seguida de la acilación del α-aminoácido por el acil CoA, catalizado por la N-aciltransferasa, formando el metabolito conjugado.
Los fármacos con ácidos carboxílicos alifáticos o aromáticos, como los ácidos valproico y salicílico, se someten a esta conjugación.
La sulfatación y la conjugación con α-aminoácidos son dos reacciones de biotransformación fundamentales en el metabolismo de los fármacos. La sulfatac…
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