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Factores que afectan la biotransformación de los fármacos: propiedades fisicoquímicas y químicas de los fármacos
El metabolismo de un fármaco puede verse influenciado por las propiedades fisicoquímicas de un fármaco, como el tamaño y la forma molecular, que determinan la interacción del fármaco con las enzimas metabólicas.
La pKa del fármaco afecta a la ionización, mientras que la lipofilia influye en su interacción enzimática y metabolismo.
Los atributos estéricos y electrónicos del fármaco pueden alterar su reactividad enzimática, lo que afecta al metabolismo. La estereoquímica de un fármaco puede influir en la forma en que las enzimas metabólicas lo procesan.
La inducción de enzimas metabolizadoras de fármacos puede aumentar el metabolismo de fármacos. Los inductores enzimáticos, como el fenobarbital, la rifampicina y la fenitoína, son lipofílicos, tienen vidas medias de eliminación prolongadas y son sustratos de las enzimas inducidas.
La inducción enzimática puede disminuir la actividad farmacológica del fármaco o mejorar la actividad de los metabolitos.
Por el contrario, la inhibición de estas enzimas puede reducir el metabolismo de los fármacos, siendo los inhibidores directos o indirectos. Un ejemplo es el inhibidor de la monoaminooxidasa fenelzina.
Los productos químicos ambientales,
Las propiedades fisicoquímicas de un fármaco influyen fundamentalmente en su metabolismo. Por ejemplo, el tamaño y la forma molecular de un fármaco de…
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