Determinación de la constante de Michaelis y la tasa máxima de eliminación

Los parámetros de la ecuación de Michaelis-Menten (constante de Michaelis, K_M, y la velocidad máxima de proceso, V_max) se estiman después de la administración del fármaco.

Por ejemplo, la fenitoína, que exhibe una cinética de capacidad limitada, requiere dos regímenes de dosis diferentes hasta alcanzar la concentración en estado estacionario o C_ss.

K_{, M} y V_max se pueden determinar mediante un gráfico lineal directo. Esto implica trazar dos C_{ss contra las} tasas de dosificación correspondientes, y luego trazar las intersecciones x e y en el punto de intersección para obtener K_M y V_max, respectivamente.

Alternativamente, el diagrama de Lineweaver Burk da K_M/V_max como la pendiente y 1/V_max como la intersección con el eje y.

Otro método traza la tasa de dosificación, DR, contra la relación DR a C_ss, produciendo -K_M como pendiente y V_max como intersección con el eje y.

Clínicamente, los valores de K_M varían entre los pacientes.

Los pacientes con valores más bajos de K_M pueden experimentar mayores cambios en las concentraciones plasmáticas durante los ajustes de dosis y un cambio más significativo en la tasa de eliminación del fármaco en comparación con aquellos con valores más altos de K_M.