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Mejora de la biodisponibilidad: determinación y enfoques conceptuales para superar los problemas de biodisponibilidad
La biodisponibilidad se refiere a la cantidad de fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica.
Los medicamentos se clasifican bajo el sistema de clasificación biofarmacéutica en cuatro clases según su solubilidad y permeabilidad.
La solubilidad del fármaco se puede determinar mediante perfiles de solubilidad de pH y métodos de agitación o titulación.
Mientras tanto, los métodos de determinación de la permeabilidad incluyen estudios farmacocinéticos de balance de masas, estudios de perfusión intestinal in vivo y experimentos de permeación con tejido intestinal o monocapas de células epiteliales.
Algunos medicamentos con baja solubilidad y permeabilidad tienen una biodisponibilidad deficiente, que puede superarse mediante enfoques farmacéuticos, farmacocinéticos y biológicos.
El enfoque farmacéutico implica modificar la formulación, el proceso de fabricación o las propiedades fisicoquímicas sin cambiar la estructura química del medicamento.
El enfoque farmacocinético modifica la estructura química del fármaco mediante diseños de profármacos o el desarrollo de nuevas entidades químicas.
El enfoque biológico implica cambiar la vía de administración del fármaco, como cambiar de vía
La biodisponibilidad es un concepto farmacológico esencial que mide la magnitud y la velocidad con la que un principio activo o una fracción terapéuti…
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