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Efecto de la enfermedad hepática sobre la farmacocinética: fármaco activo, metabolito y fracción metabolizada
Para muchos fármacos, el control de las concentraciones tanto del fármaco activo como de su metabolito es crucial, ya que ambos contribuyen al efecto terapéutico.
En un paciente con insuficiencia hepática, los cambios en la función hepática pueden alterar la potencia del fármaco. Si el fármaco es más potente que su metabolito, el deterioro hepático aumenta la actividad del fármaco debido a concentraciones más altas del fármaco.
Por el contrario, si el metabolito es más potente que el fármaco, la actividad disminuye debido a la reducción de la formación de metabolitos.
La insuficiencia hepática también afecta la eliminación del fármaco, que se puede dividir en dos componentes: la fracción excretada sin cambios y la fracción metabolizada. La fracción metabolizada se estima típicamente de 1 - fe.
La depuración corporal total se puede calcular bajo el supuesto de que el metabolismo ocurre en el hígado y el medicamento inalterado se excreta en la orina.
Los medicamentos con una mayor fracción de medicamentos metabolizados se ven afectados de manera más significativa por los cambios en la función hepática, ya que dependen más del metabolismo para su eliminación.
En farmacoterapia, la monitorización de las concentraciones plasmáticas de los fármacos resulta esencial, especialmente en aquellos cuyos efectos tera…
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