Sistemas de liberación modificada de fármacos: biodisponibilidad

Las formas de liberación modificada o de RM están diseñadas para prolongar la liberación del fármaco y mantener niveles plasmáticos estables, minimizando las fluctuaciones en comparación con las formulaciones de liberación convencional y mejorando los resultados terapéuticos.

Su biodisponibilidad suele estar por debajo del 100% debido a la liberación incompleta del fármaco, fases prolongadas de absorción y metabolismo de primer paso en fármacos administrados por vía oral.

Por tanto, estudiar la biodisponibilidad in vivo de las formulaciones de RM es crucial. Estos estudios miden la fracción de fármaco absorbida, el posible vertido de dosis y los efectos de los ritmos alimentarios y circadianos en la absorción de fármacos. Los estudios de dosis única evalúan la absorción, mientras que los estudios de dosis múltiples evalúan los niveles terapéuticos sostenidos, las proporciones de concentración en estado estacionario y las fluctuaciones porcentuales.

Las formulaciones de liberación inmediata, y en algunos casos las soluciones orales o suspensiones, sirven como estándares de referencia para la comparación al evaluar productos de RM.

Además, las pruebas de bioequivalencia in vitro simulan condiciones in vivo para evaluar los perfiles de liberación de fármacos. Esto utiliza medios de disolución biorrelevantes, considerando las variaciones en el pH gastrointestinal, los estados alimentados frente a ayunas y la presencia de secreciones digestivas.