25.8: Formulaciones de Insulina: Tipos y Administración.

Las preparaciones de insulina se clasifican según su duración de acción en tipos de acción corta y de acción prolongada. Se utilizan dos estrategias para modificar la absorción de la insulina y el perfil farmacocinético: retardar la absorción después de la inyección subcutánea o alterar la secuencia de aminoácidos o la estructura proteica de la insulina humana. Estos cambios conservan la capacidad de la insulina para unirse al receptor de insulina, pero alteran su comportamiento en solución o después de la inyección.

Las insulinas de acción corta se dividen en insulinas de acción rápida (aspart, glulisina, lispro) e insulina regular. La insulina regular forma hexámeros en soluciones acuosas de pH neutro, lo que retarda la absorción después de la inyección. Por el contrario, los análogos de insulina de acción corta se absorben más rápidamente desde los sitios subcutáneos, tienen tasas de hipoglucemia más bajas y niveles de A_1c ligeramente mejorados en comparación con la insulina regular. Deben inyectarse 15 minutos o menos antes de una comida.

Las insulinas de acción prolongada, como la insulina NPH (una forma de acción intermedia) y la insulina glargina, entre otras, son esenciales para controlar la diabetes. La insulina NPH, un complejo de insulina nativa con zinc y protamina, se disuelve gradualmente después de la inyección, lo que extiende la duración de su acción. Por lo general, se administra una o dos veces al día con insulina de acción corta. En cambio, la insulina glargina proporciona una cobertura más predecible de 24 horas con un menor riesgo de hipoglucemia. Debido a su pH ácido, forma agregados tras la inyección subcutánea, lo que provoca una absorción prolongada. La insulina detemir, otro análogo, tiene un perfil de acción temporal más suave y una prevalencia de hipoglucemia reducida en comparación con la insulina NPH. La insulina degludec, una insulina modificada, forma multihexámeros después de la inyección, lo que provoca una hipoglucemia menos grave que la glargina.

La insulina se administra principalmente por vía subcutánea, a menudo a través de dispositivos populares de pluma precargada o inyectores a chorro sin aguja. Las infusiones intravenosas de insulina benefician a los pacientes con cetoacidosis o durante cambios rápidos en los requerimientos de insulina, como en cuidados intensivos o en el período perioperatorio. Sin embargo, debido a su perfil específico de absorción y acción, la insulina de acción prolongada no debe administrarse por vía intravenosa, intramuscular o a través de un dispositivo de infusión.

Las preparaciones de insulina, en función de su duración de acción, se clasifican en de acción corta y acción prolongada.

La insulina regular de acción corta forma hexámeros, lo que ralentiza su absorción, y se administra de 30 a 45 minutos antes de una comida. Por el contrario, los análogos de la insulina de acción corta como el lispro, la asparta y la glulisina se inyectan justo antes de las comidas. Se disocian en monómeros, lo que resulta en una absorción más rápida y una acción rápida.

Una NPH de acción intermedia contiene una suspensión de insulina complejada con zinc y protamina, que, tras la administración, se disuelve gradualmente, prolongando su acción hasta 10-20 horas.

En comparación, los análogos de acción prolongada, como la glargina, el detemir y el degludec, proporcionan una cobertura prolongada de insulina y un menor riesgo de hipoglucemia.

Por lo general, las plumas o los inyectores de chorro sin aguja inyectan subcutáneamente una preparación de insulina.

Además, las bombas de infusión subcutánea continua de insulina administran solo insulinas de acción corta, lo que mejora el control de la glucosa durante la noche, entre comidas y durante el ejercicio.

Además, las infusiones intravenosas de insulina regular regulan la glucosa en pacientes con cetoacidosis diabética y durante los procedimientos perioperatorios.