Agonistas Del Receptor Similar al Glucagón.

La ingesta oral de glucosa desencadena hormonas intestinales como GLP-1 y GIP llamadas incretinas, que estimulan la secreción de insulina.

Tanto las GLP como el glucagón se originan a partir del preproglucagón. El proglucagón se procesa en un péptido grande que incluye glucagón o GLP-1 y GLP-2, por las células L intestinales y las neuronas específicas del cerebro posterior.

Sin embargo, el GLP-1 es degradado por DPP-4 y endopeptidasas y excretado renalmente, por lo que no es adecuado desde el punto de vista terapéutico.

Para evitar esto, se han desarrollado análogos de GLP-1 metabólicamente estables, como dulaglutida, liraglutida y lixisenatida.

Estos medicamentos ayudan a mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2, ya sea solos o combinados con otros medicamentos. Además, inducen la pérdida de peso y se administran diaria o semanalmente en forma de liberación prolongada.

La exenatida es una variante sintética del péptido exendina-4. Es un análogo del GLP-1 pero no es metabolizado por el DPP-4, extendiendo su acción.

Otro enfoque consiste en el uso de los inhibidores de la DPP-4 que maximizan la eficacia terapéutica de las incretinas.