3.24: Cinétique de l’élimination des médicaments

L’élimination des médicaments du corps est un processus vital qui se produit par l’excrétion ou le métabolisme. La compréhension de la cinétique de l’élimination des médicaments est cruciale pour le développement de médicaments, la détermination du dosage et l’optimisation des résultats pour les patients.

La clairance du médicament dépend du taux d’élimination du médicament et de sa concentration plasmatique. Un autre paramètre important est la demi-vie d’un médicament, c’est-à-dire le temps nécessaire pour que sa concentration diminue de moitié. Dans la plupart des cas, la clairance du médicament suit une cinétique de premier ordre, où une fraction constante du médicament est éliminée par unité de temps. Cela signifie que plus la concentration du médicament augmente, plus son taux d’élimination augmente également. La relation entre la concentration de la drogue et le temps est exponentielle.

Cependant, certains médicaments, comme la phénytoïne et l’aspirine, présentent une cinétique d’ordre zéro. Lorsqu’ils sont administrés à des doses thérapeutiques élevées, ces médicaments saturent les enzymes responsables de leur métabolisme. En conséquence, seule une quantité fixe du médicament est éliminée à un rythme constant, quelle que soit sa concentration. Le graphique de la concentration du médicament en fonction du temps en cinétique d’ordre zéro est linéaire, ce qui indique que l’augmentation de la concentration du médicament n’affecte pas son taux d’élimination.