Interaction Médicament-Récepteur : Agoniste

Un agoniste est un médicament qui se lie et active le récepteur pour provoquer une réponse cellulaire similaire au ligand endogène.

Dans un modèle d’interaction médicament-récepteur, un récepteur existe dans un équilibre de deux conformations : inactif ou R_i et actif ou R_a. La forme R_i ne produit aucun effet même lorsqu’elle est liée à un médicament, tandis que R_{a montre une} activité constitutive ; C’est-à-dire qu’il peut produire un petit effet même sans médicaments.

L'affinité relative d'un médicament pour les formes R_i ou R_a détermine son efficacité à provoquer un effet. Dans l’ordre décroissant d’efficacité, les agonistes peuvent être complets, partiels ou inverses.

Les agonistes complets ont une forte affinité pour la forme R_a et produisent une réponse maximale en occupant moins de récepteurs disponibles.

Les agonistes partiels ont une affinité intermédiaire pour les formes R_a et R_i. Même avec l’occupation complète de tous les récepteurs, ils ne produisent qu’une réponse sous-maximale.

Enfin, les agonistes inverses ont une plus forte affinité pour la conformation R_i et stabilisent l’état de repos des récepteurs. Ainsi, leur effet est opposé à celui d’un agoniste.