Interaction médicament-récepteur : antagoniste

Un antagoniste est un médicament qui se lie fortement à un récepteur, mais ne l’active pas. Bien qu’il ne produise aucun effet par lui-même, il empêche le récepteur d’interagir avec des agonistes ou des ligands endogènes, ce qui bloque ou réduit leur effet.

Sur la base de l’interaction antagoniste-récepteur, les antagonistes peuvent être compétitifs ou non compétitifs.

Un antagoniste compétitif est en compétition avec un agoniste pour lier le récepteur au même endroit, stabilisant ainsi l'état inactif du récepteur. Dans un graphique de la concentration d’agonistes en fonction de la réponse, un antagoniste déplace la courbe vers la droite car il réduit le nombre de récepteurs disponibles. L’augmentation de la concentration de l’antagoniste réduit davantage la disponibilité des récepteurs, diminuant ainsi l’effet de l’agoniste.

De telles interactions récepteur-antagoniste sont réversibles. L'augmentation de la concentration d'agonistes inverse l'effet de l'antagoniste en restaurant la liaison agoniste-récepteur.

Un antagoniste non compétitif se lie de manière covalente au site actif du récepteur et empêche la liaison des agonistes. Même l’augmentation de la concentration d’agonistes ne peut pas déplacer ces antagonistes du récepteur. De tels antagonistes irréversibles réduisent l’effet maximal de l’agoniste, réduisant ainsi l’efficacité de l’agoniste.