5.10: Agonistes cholinergiques à action directe : utilisations thérapeutiques

Les agonistes cholinergiques à action directe ont de nombreuses utilisations thérapeutiques dans divers domaines médicaux. Les esters de choline, dont l'acétylcholine, ont une utilité clinique limitée en raison de leur non-sélectivité et de leur courte durée d'action. Néanmoins, l'acétylcholine et la carbachol sont appliquées localement lors d'une chirurgie ophtalmologique pour induire la mydriase. La pilocarpine, un stimulant muscarinique et ganglionnaire, traite efficacement le glaucome à angle ouvert et soulage la xérostomie et la sécheresse buccale causées par la radiothérapie ou le syndrome de Sjögren. La céviméline, un agoniste sélectif des récepteurs M₃, est préférée à la pilocarpine en tant que sialogogue en raison de ses effets secondaires moindres. La bétanéchol est utilisée pour les problèmes de rétention urinaire postopératoire ou post-partum, les problèmes de vessie neurogène, le mégacôlon congénital et les symptômes de reflux gastro-œsophagien. La méthacholine est administrée par inhalation pour identifier l'hyperréactivité des voies respiratoires bronchiques chez les patients non asthmatiques.

Les alcaloïdes cholinomimétiques, tels que l'arécoline, présentent des actions muscariniques et nicotiniques sur le muscle squelettique et les plaquettes. Malgré ses effets sur le système nerveux central, l'arécoline n'améliore ni les fonctions cognitives ni les bienfaits thérapeutiques. En conclusion, les agonistes cholinergiques à action directe sont essentiels dans le traitement de certaines affections médicales. Néanmoins, leur utilisation bénéfique est décidée en fonction d'un jugement qui évalue leur sélectivité et leurs effets secondaires potentiels.

Les agonistes cholinergiques à action directe comprennent des esters de choline tels que l’acétylcholine, la méthacholine et le béthanéchol et des alcaloïdes tels que la pilocarpine et la céviméline. Ils ont des applications thérapeutiques diverses.

Lors de la chirurgie oculaire, l’acétylcholine est utilisée pour resserrer les pupilles. Cependant, son application est limitée par sa non-sélectivité et ses effets temporaires.

La méthacholine stimule les récepteurs muscariniques dans les voies respiratoires. Son inhalation est utilisée pour diagnostiquer l’hyperréactivité des voies respiratoires bronchiques. Le degré de rétrécissement des voies respiratoires aide à diagnostiquer l’asthme et sa gravité.

Un autre stimulateur muscarinique, le béthanéchol, améliore les contractions gastro-intestinales et urinaires, soulageant la constipation et l’incapacité d’uriner.

Les gouttes ophtalmiques contenant de la pilocarpine, un stimulateur muscarinique et ganglionnaire, sont utilisées pour abaisser la pression intraoculaire et traiter le glaucome.

La cevimeline est un agoniste sélectif de la protéine M₃. Il est utilisé pour aider les patients souffrant de sécheresse de la bouche ou des yeux en augmentant la salivation et la sécrétion lacrymale.