Antagonistes cholinergiques: Pharmacocinétique

Les antagonistes cholinergiques, tels que les antimuscariniques, sont administrés soit par voie orale, soit sous forme de gouttes ophtalmiques, soit sous forme de timbres transdermiques, soit sous forme d’aérosols, soit sous forme d’injections.

Rappelons que les antimuscariniques quaternaires sont ioniques, ce qui entraîne leur faible solubilité lipidique et une pénétration limitée de la BHE. De plus, ils sont mal absorbés par l’intestin, la peau ou l’œil.

En revanche, les dérivés tertiaires ont une solubilité lipidique plus élevée et sont bien absorbés au niveau central et périphérique.

Comme ces agents ont une durée d’action variable, ils sont classés comme SAMA et LAMA.

Ils sont métabolisés dans le foie par hydrolyse ou conjugaison et sont excrétés par l’urine.

L’effet des antimuscariniques est prononcé lorsqu’ils sont co-administrés avec des médicaments ayant des propriétés anticholinergiques tels que les antihistaminiques, les antipsychotiques ou les antidépresseurs, en raison de leurs effets secondaires additifs.

Enfin, les antimuscariniques sont connus pour supprimer partiellement le mouvement péristaltique de l’estomac, retardant la vidange gastrique et entraînant une absorption lente des médicaments co-administrés.