Antagonistes adrénergiques : Chimie et classification des bloqueurs des récepteurs β

Les antagonistes des récepteurs β ou les antagonistes des récepteurs β-adrénergiques se lient aux récepteurs β et inhibent les réponses sympathiques médiées par les catécholamines.

Tous les bloqueurs β sont des antagonistes compétitifs, mais diffèrent par des caractéristiques telles que l’affinité du sous-type de récepteur adrénergique, la lipophilie et la capacité de blocage α.

β bloqueurs sont classés comme non sélectifs ou sélectifs.

Le premier bloqueur de β était la dichloroisoprénaline à activité agoniste partielle. D’autres recherches ont conduit au développement du propranolol, qui était un antagoniste pur mais un agent non sélectif.

Ensuite, les analogues du propranolol ont été explorés plus avant pour obtenir des médicaments cliniquement efficaces avec une sélectivité β₁. Par exemple, le practolol et l’aténolol sont β 1-sélectifs.

Peu d’antagonistes sélectifs de β₁, comme le métoprolol, ont montré des actions cardiosélectives.

De plus, les bloqueurs de β sont également classés par génération. La première génération comprend des molécules plus anciennes et non sélectives, tandis que la seconde comprend des molécules cardiosélectives.

La troisième génération comprend des méd