Antagonistes adrénergiques : Bloqueurs des récepteurs ɑ et β

Rappelons que les β-bloquants conventionnels induisent principalement une vasoconstriction périphérique. En revanche, les β-bloquants de troisième génération, tels que le labétalol et le carvédilol, sont des antagonistes α 1-adrénergiques, provoquant une vasodilatation.

Cette vasodilatation se produit via divers mécanismes, notamment l’augmentation de la production d’oxyde nitrique, le blocage de l’entrée des ions calcium, l’ouverture des canaux ioniques potassique et l’action antioxydante.

Le labétalol, composé de quatre isomères ayant une action distincte sur les sous-types d’adrénergiques, est disponible dans le commerce sous forme de mélange racémique.

Il inhibe les récepteurs β₁, β₂ et α₁. β_1-blocage abaisse la pression artérielle, tandis que α_1-blocage réduit la résistance vasculaire sans affecter la fréquence cardiaque ou le débit cardiaque.

Ainsi, le labétalol est cliniquement indiqué dans le phéochromocytome et les urgences hypertensives. De plus, sa faible lipophilie implique un transfert placentaire négligeable, ce qui le rend sans danger pour l’hypertension gestationnelle.

Le carvédilol, quant à lui, présente une action anti-inflammatoire et diminue la peroxydation des lipides et l’épaississement de la paroi vasculaire. Il améliore la fonction ventriculaire en cas d’insuffisance cardiaque congestive légère à extrême et d’infarctus du myocarde.