Bloquants neuromusculaires non dépolarisants (compétitifs) : Actions pharmacologiques

Les bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants inhibent la contraction musculaire en empêchant la dépolarisation des membranes cellulaires musculaires. Lorsqu’ils sont administrés à de faibles doses, ils entrent en compétition avec l’acétylcholine, un neurotransmetteur, pour se lier à son site récepteur. C’est pourquoi ils sont également connus sous le nom de bloqueurs compétitifs.

Ils sont généralement administrés avec des anesthésiques pendant les chirurgies pour produire une relaxation musculaire complète. Leur action collective permet une dose plus faible d’anesthésiques pour obtenir l’effet désiré, diminuant ainsi les risques associés à l’anesthésie générale.

Lorsqu’un bloqueur compétitif est injecté, les petits muscles du visage et de la main qui se déplacent rapidement sont paralysés en premier, suivis des muscles des membres, du cou et du tronc. Ensuite, les muscles plus gros, comme les muscles intercostaux, sont touchés. Le dernier muscle à paralyser est le diaphragme.

Lorsque l’administration du médicament est arrêtée, ces muscles se rétablissent rapidement dans l’ordre inverse, le diaphragme récupérant en premier et les muscles faciaux en dernier.

La plupart des bloqueurs compétitifs ne peuvent pas pénétrer la barrière hémato-encéphalique, mais peuvent affecter les ganglions autonomes. Ces médicaments, comme l’atracurium, libèrent de l’histamine dans la circulation systémique, provoquant une chute de la pression artérielle, des bouffées vasomotrices et un bronchospasme.