Bloqueurs dépolarisants : pharmacocinétique

Les bloqueurs dépolarisants comme la succinylcholine ont un début rapide, paralysant les bras, le cou, les jambes et les muscles respiratoires dans les minutes qui suivent l’administration.

Après une injection intraveineuse, la succinylcholine imite le ligand endogène acétylcholine et se lie aux récepteurs nicotiniques au niveau des plaques motrices des muscles squelettiques.

Bien que l’acétylcholinestérase hydrolyse facilement l’acétylcholine, la succinylcholine est plus résistante et s’hydrolyse lentement. Ainsi, il reste lié aux récepteurs plus longtemps, prolongeant ainsi la dépolarisation membranaire.

Cependant, la succinylcholine a une durée d’action très courte de 5 à 10 minutes car elle se diffuse dans le plasma. Là, il est facilement métabolisé par la cholinestérase plasmatique en succinylmonocholine, qui est ensuite hydrolysée en choline et en acide succinique et éliminée du corps.

Une hydrolyse aussi rapide ne permet qu’à une infime partie du médicament injecté de rester disponible au niveau des plaques d’extrémité du moteur.

Pour calculer la dose de succinylcholine nécessaire pour produire une paralysie adéquate, les taux plasmatiques de cholinestérase sont estimés à partir d’une évaluation détaillée du patient.