Les promédicaments

Les promédicaments sont des précurseurs de médicaments inactifs qui sont convertis enzymatiquement ou chimiquement en médicaments actifs dans le corps. Ils sont principalement métabolisés dans le foie ou au site d’action.

Par rapport au médicament actif, la plupart des promédicaments ont une meilleure absorption, une meilleure stabilité chimique, une perméabilité membranaire améliorée, aucun goût nauséabond et des effets indésirables réduits.

Habituellement, les promédicaments contiennent un médicament actif lié de manière covalente à un groupe chimique appelé porteur. Lorsqu’un promédicament lié au transporteur pénètre dans l’organisme, les enzymes métabolisent le support attaché, libérant ainsi le médicament actif.

Par exemple, l’énalapril, un médicament antihypertenseur, est métabolisé par l’estérase hépatique, produisant l’énalaprilate. Cet acide dicarboxylique actif nécessite par ailleurs une administration IV.

En revanche, un promédicament bioprécurseur est une forme chimiquement inerte d’un médicament sans support qui est transformée enzymatiquement en un médicament actif dans le corps.

La lévodopa, un bioprécurseur de la dopamine, est également un acide aminé. Il utilise des transporteurs d’acides aminés pour traverser la barrière hémato-encéphalique, où les décarboxylases clivent son groupe carboxyle pour libérer le neurotransmetteur.