10.3: Médicaments antiarythmiques : agents de classe I comme bloqueurs des canaux sodiques

Antiarrhythmic Drugs: Class I Agents as Sodium Channel Blockers
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Pharmacology
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Antiarrhythmic Drugs: Class I Agents as Sodium Channel Blockers

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October 11, 2024

Overview

Les médicaments antiarythmiques de classe I sont utilisés pour traiter divers types d’arythmies ou de rythmes cardiaques irréguliers. Ces médicaments bloquent les canaux sodiques (Na+) dans les cellules cardiaques, affectant ainsi le mouvement des impulsions électriques à travers le cœur. Les médicaments antiarythmiques de classe I sont divisés en trois sous-groupes : classe IA, classe IB et classe IC, chacun ayant des mécanismes d’action et des effets distincts sur le cœur.

Médicaments antiarythmiques de classe IA : ces médicaments agissent en bloquant modérément les canaux sodiques, en prolongeant la durée du potentiel d’action et en ralentissant la vitesse de conduction dans le cœur. Ce groupe comprend des médicaments tels que la quinidine, le procaïnamide et le disopyramide. Les médicaments de classe IA peuvent également présenter certains effets anticholinergiques, entraînant une diminution du tonus vagal et une augmentation de la fréquence cardiaque. Les effets secondaires potentiels des médicaments de classe IA comprennent des étourdissements, une vision floue et des troubles gastro-intestinaux. Les médecins doivent surveiller attentivement les patients afin de détecter tout signe de lupus d’origine médicamenteuse ou d’allongement de l’intervalle QT, qui peuvent entraîner des arythmies potentiellement mortelles. La posologie doit être ajustée selon la fonction hépatique et rénale du patient afin de minimiser les dommages potentiels.

Médicaments antiarythmiques de classe IB : les médicaments de classe IB, tels que la lidocaïne et la mexilétine, bloquent légèrement les canaux sodiques. Ils ciblent préférentiellement les tissus ischémiques ou dépolarisés, diminuant la durée du potentiel d’action et accélérant la phase de repolarisation. Les médicaments de classe IB ont des effets minimes sur les tissus cardiaques sains, ce qui les rend particulièrement utiles dans le traitement des arythmies ventriculaires associées à un infarctus aigu du myocarde. Les effets secondaires courants comprennent la somnolence, les étourdissements et les tremblements. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal ; des ajustements posologiques peuvent être nécessaires pour réduire le risque d’effets indésirables.

Médicaments antiarythmiques de classe IC : les médicaments de classe IC comme la flécaïnide et la propafénone ont un puissant effet bloquant les canaux sodiques. Ils ralentissent considérablement la vitesse de conduction sans affecter la durée du potentiel d’action ou la phase de repolarisation. Certains médicaments de classe IC, comme la propafénone, présentent des propriétés bêtabloquantes supplémentaires, qui peuvent aider à contrôler la fréquence cardiaque dans certaines arythmies. Les effets secondaires potentiels comprennent des étourdissements, des troubles visuels et une exacerbation de l’insuffisance cardiaque. Les médicaments de classe IC doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une maladie cardiaque structurelle ou des antécédents d’infarctus du myocarde en raison du risque d’effets proarythmogènes. Des ajustements posologiques sont nécessaires chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.

Transcript

Les médicaments antiarythmiques traitent les dysrythmies en rétablissant une fonction cardiaque normale. Ils sont classés en fonction de leurs effets électrophysiologiques.

Les

médicaments antiarythmiques de classe I bloquent les canaux Na+ sensibles au voltage, ouverts ou inactivés, dans les tissus en dépolarisation continue. En réduisant l’afflux d’ions Na+, ils empêchent l’auto-excitation et entravent la propagation du potentiel d’action.

Les agents de classe I sont subdivisés en fonction de leurs effets sur le potentiel d’action, la durée et la cinétique de dissociation du canal Na+.

Les médicaments de classe IA présentent une cinétique de dissociation intermédiaire et une dépolarisation lente de phase 0. De plus, ils bloquent les canaux K+, prolongeant la période réfractaire et la durée du potentiel d’action.

Les médicaments de classe IB présentent une cinétique de dissociation rapide. Ils n’affectent pas la dépolarisation de la phase 0 mais raccourcissent la dépolarisation de la phase 3 et la durée du potentiel d’action.

Les médicaments de classe IC possèdent une cinétique de dissociation lente, réduisant la dépolarisation de phase 0 sans affecter la durée du potentiel d’action.

Tous les médicaments de classe I sont proarythmiques et présentent des effets secondaires potentiels tels que la conduction retardée, la tachycardie et l’inotropie négative.

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