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Médicaments antiarythmiques : agents de classe IV comme bloqueurs des canaux calciques
Les médicaments antiarythmiques de classe IV, tels que le vérapamil et le diltiazem, bloquent les canaux calciques. Ils affectent principalement le cœur, ralentissant la conduction dans les tissus dépendants du calcium comme les ganglions SA et AV. Ces médicaments gèrent la tachycardie supraventriculaire réentrante (TSV) et réduisent la fréquence ventriculaire en cas de flutter/fibrillation auriculaire.
Le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques, inhibe le mouvement du calcium à travers les membranes cellulaires du myocarde et les muscles lisses vasculaires. Cela entraîne une dilatation des artères coronaires et périphériques, réduisant ainsi la force de contraction cardiaque. Le vérapamil ralentit également la conduction dans les nœuds SA et AV, diminuant ainsi la fréquence cardiaque. Le diltiazem est similaire au vérapamil mais a plus d’impact sur les muscles lisses et provoque moins de bradycardie. Les deux médicaments peuvent contrôler la SVT et gérer la fréquence ventriculaire en cas de flutter/fibrillation auriculaire. Les effets indésirables peuvent inclure une bradycardie, une hypotension et un œdème périphérique. Il est important de noter que les inhibiteurs calciques ont des effets différents sur différents tissus. Les dihydropyridines comme la nifédipine bloquent principalement les canaux calciques dans les muscles lisses vasculaires, entraînant une augmentation de la fréquence cardiaque due à l’activation sympathique. Le vérapamil, le diltiazem et le bépridil bloquent les canaux calciques dans les cellules cardiaques, ralentissant la fréquence cardiaque et prolongeant l’intervalle PR. Des précautions doivent être prises lors de l’utilisation du vérapamil et du diltiazem pour la tachycardie ventriculaire, car le risque d’effets indésirables est plus élevé. L’administration orale de ces médicaments entraîne généralement des effets secondaires plus légers que l’administration en bolus. Le vérapamil est prescrit sous forme de racémate, l’énantiomère L étant plus puissant mais soumis à un métabolisme hépatique de premier passage lorsqu’il est pris par voie orale. Le vérapamil et le diltiazem peuvent augmenter la concentration sérique de digoxine, ce qui peut ralentir excessivement la réponse ventriculaire chez les patients présentant une fibrillation auriculaire. Une surveillance étroite des maladies cardiaques des patients et des interactions médicamenteuses est nécessaire.
Bien que les médicaments antiarythmiques de classe IV soient utilisés pour gérer la TSV et le flutter/fibrillation auriculaire, ils présentent des effets indésirables, notamment une bradycardie, une hypotension et un œdème périphérique. Des précautions doivent être prises lors de l’utilisation de ces médicaments ; une surveillance étroite est nécessaire pour les interactions médicamenteuses.
Les médicaments antiarythmiques de classe IV bloquent les canaux Ca2+ de type L sensibles au voltage ouverts ou inactivés.
Leurs actions sont dépendantes de l’utilisation et empêchent la repolarisation jusqu’à se dissocier du canal, diminuant ainsi le taux de dépolarisation de phase 4.
Cela ralentit la conduction des nœuds SA et AV, allonge la période réfractaire effective et diminue la fréquence cardiaque. Ensemble, ces actions suppriment les battements ectopiques.
Les médicaments de classe IV comprennent les non-dihydropyridines, comme le vérapamil et le diltiazem.
Le vérapamil, le médicament prototype de cette classe, est un mélange racémique avec l’énantiomère ʟ ayant un effet inhibiteur plus important sur l’afflux d’ions calcium. Il provoque un allongement de l’intervalle PR.
Administré par voie intraveineuse, le vérapamil provoque des effets indésirables comme la bradycardie et des effets extracardiaques comme l’hypotension et l’œdème périphérique. Ainsi, il est généralement administré par voie orale pour réduire les effets secondaires.
Le diltiazem présente des similitudes avec le vérapamil, mais a tendance à provoquer moins de bradycardie.
Les agents de classe IV sont couramment utilisés pour traiter la tachycardie supraventriculaire réentrante et pour diminuer la fréquence ventriculaire dans le flutter auriculaire et la fibrillation.
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