13.3: Analgésiques opioïdes: morphine et autres cogénérateurs naturels

Les opioïdes sont une classe de médicaments qui imitent les peptides opioïdes endogènes, agissent sur les récepteurs opioïdes et aident à soulager la douleur. Ces composés sont classés comme naturels, synthétiques ou semi-synthétiques. Les opioïdes naturels, comme la morphine, la codéine et la thébaïne, sont dérivés de la plante de pavot à opium (Papaver somniferum ou Papaver album) et sont appelés opiacés. Les opioïdes synthétiques sont artificiels, tandis que les opioïdes semi-synthétiques combinent des composés naturels et synthétiques.

La morphine, un opioïde prototypique, possède une structure complexe qui lui permet d’interagir avec les récepteurs opioïdes. Elle se lie spécifiquement au récepteur opioïde μ (MOR), déclenchant une cascade de réactions entraînant un soulagement de la douleur et une euphorie. Bien que la morphine soulage efficacement la douleur, elle n’est pas sans effets indésirables, notamment le myosis, la somnolence, la constipation, la dépression respiratoire et les nausées ou vomissements.

L’utilisation prolongée d’opioïdes, notamment de morphine, peut entraîner une tolérance, où le corps a besoin de doses plus élevées pour obtenir le même effet. Les opioïdes comportent également un risque de dépendance, caractérisé par une utilisation compulsive malgré des conséquences négatives. Lorsque l’utilisation d’opioïdes est réduite ou arrêtée, le corps peut ressentir des symptômes de sevrage, qui surviennent pendant qu’il s’adapte à l’absence du médicament. Ces symptômes peuvent inclure des effets physiques tels que des nausées, des sueurs, des douleurs musculaires et des tremblements, ainsi que des effets psychologiques comme l’anxiété, l’irritabilité et des envies intenses.

Il est important de noter que les opioïdes sont d’une aide précieuse pour gérer la douleur, mais leur potentiel d’effets secondaires et d’addiction nécessite une prescription et une surveillance minutieuses. D’autres opioïdes, comme la codéine, agissent comme de faibles agonistes opioïdes μ et sont utilisés pour les douleurs légères à modérées. Cependant, il est essentiel de connaître le risque de dépression respiratoire potentiellement mortelle et de décès, en particulier chez les enfants.

Il est essentiel de comprendre le profil pharmacocinétique des opioïdes. La morphine, par exemple, a un profil linéaire et est généralement administrée par voie orale, sous-cutanée ou intraveineuse. Elle subit une conjugaison dans le foie pour former des métabolites glucuronides actifs excrétés dans l’urine. En résumé, les opioïdes comme la morphine jouent un rôle crucial dans la gestion de la douleur. Néanmoins, leur utilisation doit être mise en balance avec le risque d’effets indésirables, de dépendance et la nécessité d’une surveillance attentive.