Sédatifs et hypnotiques : présentation

Les sédatifs appartiennent à une classe de médicaments qui calment l’individu, tandis que les hypnotiques induisent et maintiennent le sommeil. Les deux catégories fonctionnent en ralentissant l’activité cérébrale.

Les médicaments sédatifs-hypnotiques suppriment l’activité du SNC de manière dose-dépendante. Les médicaments plus anciens comme les barbituriques suivent une courbe linéaire, ce qui les rend potentiellement mortels. Les médicaments plus récents comme les benzodiazépines s’écartent de la courbe linéaire, ce qui les rend utiles pour un soulagement à court terme.

Les médicaments sédatifs-hypnotiques ciblent principalement les canaux ioniques ligand-dépendants du GABA_A et les RCPG de la mélatonine.

Le neurotransmetteur GABA se lie et ouvre le canal ionique GABA_A, permettant l’afflux d’ions chlorure, diminuant le potentiel de repos et, à son tour, inhibant l’activation neuronale.

Les barbituriques, les benzodiazépines et les agents plus récents comme le zolpidem se lient à différents sites allostériques sur le canal GABA_A, favorisant la liaison au GABA et la suppression neuronale.

De plus, la mélatonine active les RCPG MT₁ et MT₂ dans l’hypothalamus antérieur, diminuant l’activation neuronale et favorisant le sommeil. Les analogues de la mélatonine, tels que le ramelteon, sont utiles pour l’insomnie sans aucun risque de dépendance.