16.8: Sédatifs et hypnotiques : agents divers

Les sédatifs et les hypnotiques englobent une large gamme de substances, chacune avec son mécanisme d'action, ses utilisations et ses effets indésirables potentiels uniques.

Les congénères de la mélatonine comme le rameltéon (Rozerem) et le tasimeltéon (Hetlioz) se lient sélectivement aux récepteurs de la mélatonine (MT1 et MT2) et imitent ainsi les actions de la mélatonine, une hormone qui régule les cycles veille-sommeil. Le tasimeltéon est principalement utilisé pour le trouble du sommeil non 24 heures sur 24, fréquent chez les patients aveugles. Ils sont également utilisés pour traiter des affections comme l'insomnie et le décalage horaire. Les effets indésirables peuvent inclure des étourdissements, des maux de tête et une somnolence diurne.

Le méprobamate (Miltown) est un anxiolytique qui agit en modulant les récepteurs GABA A. Il est rarement utilisé, car il existe des alternatives plus sûres et plus efficaces. Il a été associé à des effets secondaires tels que la somnolence, les étourdissements et, dans de rares cas, la thrombocytopénie.

L'étomidate (Amidate) et le propofol (Diprivan) sont des agents anesthésiques intraveineux utilisés pour induire et maintenir l'anesthésie ou la sédation. Ils agissent principalement en potentialisant l'activité des récepteurs GABA_A. Leur utilisation peut être associée à une dépression respiratoire et à une hypotension.

Le clométhiazole améliore la neurotransmission GABAergique et possède le même mécanisme que les barbituriques traditionnels. Il aide à gérer le syndrome de sevrage alcoolique en raison de ses effets sédatifs et anticonvulsivants. Cependant, il comporte un risque de dépendance et de surdosage.

La prégabaline (Lyrica) module les canaux calciques et les récepteurs GABA. Les étourdissements sont un effet secondaire courant.

Le suvorexant (Belsomra) favorise le sommeil en bloquant les orexines, neurotransmetteurs impliqués dans l'éveil. Les effets secondaires peuvent inclure une somnolence diurne, des maux de tête et des rêves anormaux.

La doxépine (Sinequan), un antidépresseur tricyclique, traite l'insomnie en bloquant les récepteurs de l'histamine et en augmentant les niveaux de noradrénaline. Son utilisation peut déclencher des effets secondaires anticholinergiques tels que la bouche sèche (xérostomie), la constipation et la rétention urinaire.

La ritansérine et l'agomélatine (Valdoxan), des agents antagonistes de la sérotonine, ont l'insomnie comme l'un de leurs effets secondaires. Ils sont étudiés pour leur potentiel dans le traitement de divers troubles psychiatriques. Les effets indésirables peuvent inclure des nausées, des étourdissements et des tests de la fonction hépatique anormaux.

Bien que ces agents se soient avérés utiles dans la gestion de plusieurs pathologies, leur utilisation doit être soigneusement surveillée pour atténuer le risque d'effets indésirables potentiels et de dépendance.

Une variété de dépresseurs du SNC sont utilisés comme sédatifs et hypnotiques, chacun ayant des propriétés distinctes.

Les congénères de la mélatonine aident à traiter l'insomnie et le décalage horaire en imitant l'action de la mélatonine dans la régulation des cycles veille-sommeil.

L’hydrate de chloral est utilisé en médecine pédiatrique pour ses effets calmants. Le méprobamate, un anxiolytique, réduit l’activité cérébrale pour induire la relaxation.

L’étomidate et le propofol sont des agents anesthésiques intraveineux, souvent utilisés pour l’induction et le maintien de l’anesthésie ou de la sédation. Ils agissent principalement en potentialisant l’activité du récepteur GABA_A.

Le clométhiazole agit également en améliorant la neurotransmission GABAergique et aide à gérer le syndrome de sevrage alcoolique.

Le suvorexant, un antagoniste des récepteurs de l’orexine, favorise le sommeil.

La doxépine, un antidépresseur tricyclique, traite l’insomnie en bloquant les récepteurs de l’histamine à faible dose.

La prégabaline se lie aux canaux calciques, modulant l’afflux de calcium et inhibant la libération de neurotransmetteurs excitateurs.

Les agents plus récents comprennent l’agomélatine, un agoniste de la mélatonine antagoniste de la sérotonine, et la ritansérine, un antagoniste de la sérotonine.