17.5: Les médicaments anti-épileptiques : les inhibiteurs calciques

Antiepileptic Drugs: Calcium Channel Blockers
JoVE Core
Pharmacology
A subscription to JoVE is required to view this content.  Sign in or start your free trial.
JoVE Core Pharmacology
Antiepileptic Drugs: Calcium Channel Blockers

420 Views

01:17 min
December 19, 2024

Overview

Les inhibiteurs calciques sont une classe de médicaments anti-épileptiques qui régulent le flux d’ions calcium dans les neurones.
Les inhibiteurs calciques exercent leurs effets antiépileptiques en ciblant les canaux calciques de type T, qui font partie intégrante de la transmission des signaux nerveux dans le système nerveux central. Ces canaux permettent le passage des ions calcium, qui sont essentiels à la communication neuronale. En inhibant les canaux calciques de type T, les inhibiteurs calciques réduisent efficacement la libération de neurotransmetteurs et l’afflux d’ions calcium dans les neurones.

L’inhibition des canaux calciques de type T a un impact profond sur l’excitabilité neuronale. Lorsque ces canaux sont bloqués, le taux de dépolarisation dans les neurones ralentit. Ce ralentissement de la dépolarisation a pour effet thérapeutique de diminuer l’activité épileptique. Les inhibiteurs calciques aident à stabiliser la fonction neuronale, ce qui en fait un élément essentiel de la gestion de l’épilepsie.

Plusieurs inhibiteurs calciques sont couramment utilisés dans le traitement de l’épilepsie, notamment :

  1.  L’Éthosuximide (Zarontin) : l’éthosuximide est un médicament anti-épileptique bien connu qui cible principalement les canaux calciques de type T. Il est particulièrement efficace dans la gestion des crises d’absence.
  2.  Le Valproate de sodium (Depakote) : bien que mentionné précédemment comme un potentialisateur de la voie GABA, le valproate de sodium est un médicament polyvalent et un anticonvulsivant à large spectre qui possède certaines propriétés de blocage des canaux calciques. Il aide à réduire l’activité épileptique en régulant le flux d’ions calcium dans les neurones.
  3.  Le Zonisamide (Zonegran) : le zonisamide est un autre inhibiteur calcique utilisé dans le traitement de l’épilepsie. Il joue un rôle dans la stabilisation de l’excitabilité neuronale, ce qui atténue les crises.

Lorsqu’ils sont administrés par voie orale, les inhibiteurs calciques sont efficacement absorbés par l’organisme. Bien qu’ils soient généralement bien tolérés, certains individus peuvent ressentir des effets secondaires. Les effets secondaires courants comprennent des nausées, des vomissements et des effets sur le système nerveux central comme une somnolence, des tremblements et des étourdissements. Les effets secondaires rares peuvent inclure une éruption cutanée, une perte de poids et des difficultés cognitives.

Transcript

Les inhibiteurs calciques, principalement connus pour leur utilisation cardiovasculaire, ont également montré un potentiel en tant que médicaments antiépileptiques. Ils exercent leurs effets en modulant le flux d’ions calcium dans les neurones.

En particulier, ces médicaments ciblent les canaux calciques de type T cruciaux pour la transmission des signaux nerveux. En bloquant ces canaux, ils réduisent la libération de glutamate et l’afflux d’ions calcium dans les neurones. En conséquence, le taux de dépolarisation ralentit, diminuant l’activité des crises.

Les agents couramment utilisés dans la gestion de l’épilepsie qui inhibent les canaux calciques comprennent l’éthosuximide, le valproate de sodium et le zonisamide.

L’éthosuximide et le valproate de sodium sont efficaces contre les crises d’absence, tandis que le zonisamide traite les crises focales.

Ces médicaments, lorsqu’ils sont administrés par voie orale, sont efficacement absorbés.

Bien qu’ils soient bien tolérés, les effets indésirables potentiels peuvent inclure des troubles gastro-intestinaux tels que des nausées et des vomissements, et des effets sur le système nerveux central tels que la somnolence, les tremblements et les étourdissements. D’autres effets secondaires comprennent des éruptions cutanées, une perte de poids et des difficultés cognitives.

Key Terms and definitions​

Learning Objectives

Questions that this video will help you answer

This video is also useful for