17.6:
Les médicaments antiépileptiques : les antagonistes du glutamate
Le glutamate est un neurotransmetteur fondamental du système nerveux central, qui joue un rôle essentiel dans la communication neuronale et dans divers processus cognitifs. Il est le principal neurotransmetteur excitateur du cerveau. Sa présence est cruciale pour la communication entre les neurones, soutenant des processus essentiels tels que la transmission synaptique, l’excitabilité neuronale et la plasticité. Ces fonctions sont vitales pour les processus cognitifs d’ordre supérieur, notamment l’apprentissage et la mémoire. L’action du glutamate est principalement médiée par les récepteurs ionotropes du glutamate. Deux types importants de ces récepteurs sont les récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et l’acide α-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique (AMPA). Ces récepteurs jouent un rôle crucial dans la facilitation des effets excitateurs du glutamate.
Les antagonistes du glutamate sont une classe de médicaments qui inhibent l’activité des récepteurs du glutamate, en particulier les récepteurs NMDA et AMPA. Cela réduit l’excitation synaptique globale dans le cerveau, ce qui en fait des outils efficaces dans la gestion de l’épilepsie. Ces antagonistes aident à contrôler les crises en modulant l’activité neuronale excessive caractéristique des épisodes épileptiques.
Plusieurs antagonistes du glutamate couramment prescrits comprennent :
Ces antagonistes du glutamate sont généralement administrés par voie orale, offrant une voie d’administration pratique pour les patients. Ils sont facilement absorbés dans la circulation sanguine, ce qui garantit une distribution corporelle efficace.
Bien qu’efficaces, ces médicaments peuvent avoir des effets secondaires, tels que l’insomnie, l’anorexie, les nausées, les éruptions cutanées, les étourdissements, la perte de poids et la vision floue.
Le glutamate est le principal neurotransmetteur excitateur du cerveau, essentiel à la communication neuronale.
Il joue un rôle crucial dans la transmission synaptique, l’excitabilité neuronale et la plasticité, vitales pour la cognition, l’apprentissage et la mémoire.
Les actions du glutamate sont médiées par les récepteurs ionotropiques du glutamate, notamment le N-méthyl-ᴅ-aspartate ou NMDA et les récepteurs de l’acide α-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique ou AMPA.
Les antagonistes du glutamate inhibent l’activité des récepteurs du glutamate tels que NMDA et AMPA, réduisant ainsi l’excitation synaptique. Ils gèrent efficacement les crises d’épilepsie.
Un exemple de cette classe de médicaments est utilisé pour les crises tonico-cloniques généralisées, les crises myocloniques d’absence et les crises atoniques. Le pérampanel et la lamotrigine sont prescrits pour les crises focales et généralisées.
Ces médicaments sont administrés par voie orale et sont facilement absorbés.
Les effets secondaires potentiels peuvent inclure l’insomnie, les nausées, les éruptions cutanées, les étourdissements et la perte de poids.
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