Les médicaments antiépileptiques : les modulateurs de la libération de neurotransmetteurs médiée par la protéine SV2A

Les médicaments antiépileptiques, comme le lévétiracétam et le brivaracétam, exploitent la protéine SV2A de la vésicule synaptique pour atténuer les crises.

La SV2A est une glycoprotéine transmembranaire principalement située dans le cerveau et joue un rôle clé dans la modulation de la libération des neurotransmetteurs.

Ces médicaments présentent une grande affinité pour la protéine SV2A et inhibent les canaux sodiques voltage-dépendants neuronaux. La liaison à SV2A module la libération de neurotransmetteurs comme le glutamate et le GABA, ce qui a un impact sur l’excitabilité neuronale.

Ce contrôle de la libération de neurotransmetteurs réduit l’hyperexcitabilité neuronale et supprime les crises.

Le lévétiracétam est approuvé pour les crises myocloniques, focales et tonico-cloniques généralisées, tandis que le brivaracétam est indiqué uniquement pour les crises focales.

Ces médicaments présentent une bonne biodisponibilité orale et ne sont pas largement métabolisés. La demi-vie de ces médicaments est d’environ 6 à 8 heures, ce qui indique une pharmacocinétique efficace.

Ces médicaments sont généralement bien tolérés, mais peuvent provoquer des effets secondaires tels que la somnolence, l’ataxie, les étourdissements, les changements de comportement et les troubles gastro-intestinaux.