Les médicaments anti-asthmatiques : les méthylxanthines

Les méthylxanthines, comme la théophylline, agissent comme des bronchodilatateurs pour gérer l’asthme.

Le

mécanisme d'action exact de la théophylline est complexe, impliquant potentiellement l'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc et de GMPc. Cette action stimule la fonction cardiaque, détend les muscles lisses des voies respiratoires et réduit l’inflammation.

Un autre mécanisme suggéré est l’inhibition du récepteur de l’adénosine à la surface des cellules pour augmenter l’activité de l’adénylyl cyclase, conduisant à la bronchodilatation.

La théophylline est généralement administrée par voie orale sous forme de formulation à libération prolongée pour assurer un effet thérapeutique prolongé. L’aminophylline, une combinaison de théophylline et d’éthylènediamine, est administrée par voie intraveineuse dans des cas spécifiques.

Malgré les avantages thérapeutiques, la théophylline produit des effets secondaires allant de symptômes bénins tels que des nausées, des vomissements, une gêne abdominale et des maux de tête à des effets plus graves tels que des convulsions ou des arythmies.

En raison de sa fenêtre thérapeutique étroite et de ses effets indésirables, la théophylline a été remplacée par β 2-agonistes et les corticostéroïdes. En conséquence, la FDA ne recommande plus la théophylline pour l’état asthmatique.