Médicaments affectant la motilité du tractus gastro-intestinal : les opioïdes comme agents antidiarrhéiques

La diarrhée se caractérise par une augmentation de la motilité intestinale et de la sécrétion d’eau et d’électrolytes, entraînant des selles molles fréquentes.

Il peut être causé par des infections virales ou bactériennes, une intoxication alimentaire, l’anxiété ou comme effet secondaire de la radiothérapie ou de la pharmacothérapie.

Les opioïdes, tels que le lopéramide, le diphénoxylate et la difenoxine, sont largement utilisés pour gérer la diarrhée. Ils se lient principalement aux récepteurs opioïdes μ ou δ, réduisant la motilité intestinale et améliorant l’absorption des fluides.

Le lopéramide, un opioïde synthétique en vente libre, présente une faible pénétration du SNC. Il agit rapidement après une prise orale en augmentant le tonus du sphincter anal et en retardant le transit fécal, soulageant ainsi la diarrhée.

Cependant, un surdosage peut provoquer de la constipation, une dépression du SNC et un iléus paralytique.

Un autre opioïde, le diphénoxylate, une fois ingéré, subit une désestérification pour former de la difenoxine, un métabolite actif.

Leur consommation excessive peut entraîner une inflammation sévère du côlon, connue sous le nom de mégacôlon toxique.