3.8
Après l’administration, les médicaments doivent traverser les membranes cellulaires pour atteindre leur site cible dans le corps. Par exemple, les médicaments oraux doivent traverser les barrières de la membrane épithéliale intestinale pour entrer dans la circulation systémique.
Les médicaments d’un poids moléculaire inférieur à 500 Daltons contournent les membranes cellulaires et empruntent la voie paracellulaire. Ils diffusent à travers les espaces entre les cellules voisines.
La plupart des médicaments préfèrent que la voie transcellulaire traverse directement les membranes cellulaires via deux mécanismes distincts.
Le transport passif permet aux médicaments de passer librement à travers la bicouche lipidique le long du gradient de concentration.
Le transport actif, quant à lui, utilise des transporteurs membranaires et de l’ATP pour déplacer les médicaments contre le gradient de concentration. Dans certains cas, les médicaments sont échangés contre d’autres solutés qui se déplacent le long de leur gradient de concentration.
Enfin, le transport vésiculaire implique l’invagination de la membrane cellulaire pour internaliser les grosses macromolécules, les particules insolubles ou solubles à l’intérieur de la cellule. L’engloutissement de macromolécules ou de grosses particules étrangères est appelé phagocytose, tandis que l’internalisation de fluides contenant de petites particules est une pinocytose.
Les médicaments doivent traverser les membranes cellulaires pour atteindre leurs cibles après administration. Les médicaments administrés par voie ora…
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