Facteurs influençant l'absorption des médicaments : paramètres physico chimiques

Les propriétés physico-chimiques des médicaments sont des paramètres essentiels pour concevoir des produits pharmaceutiques stables et biodisponibles.

La

solubilité d'un médicament dépend de la variation du pH le long du tractus gastro-intestinal et de sa constante de dissociation, ou pKa. Le pKa détermine son état d’ionisation et son taux d’absorption. Comme les acides et les bases faibles restent syndiqués, ils sont absorbés plus rapidement.

La réduction de la taille des particules et l'augmentation de la surface améliorent l'interaction du médicament avec les fluides corporels. Cela accélère la dissolution et augmente par conséquent l’absorption.

Certains médicaments ne sont pas chimiquement stables dans l'environnement acide de l'estomac. Ainsi, l’enrobage du comprimé avec un film résistant aux acides ou un enrobage entérique résiste principalement à la dégradation jusqu’à ce qu’il atteigne l’intestin grêle, où l’absorption se produit.

Les médicaments lipophiles à coefficients de partage élevés peuvent traverser les membranes cellulaires pour être absorbés malgré une faible solubilité aqueuse.

Les médicaments peuvent présenter de nombreuses formes structurelles, telles que les amorphes, les polymorphes et les solvates. En raison de leur état d’énergie plus élevé, les formes amorphes se dissolvent plus rapidement que les cristaux, favorisant ainsi l’absorption des médicaments.