Facteurs affectant la dissolution : taille des particules et surface effective

Rappelez-vous l'équation de Noyes-Whitney, qui suggère une corrélation directe entre le taux de dissolution et la surface d'un médicament.

La

surface d'un médicament solide est inversement proportionnelle à la taille de ses particules.

La taille plus petite des particules d'un médicament augmente sa surface effective et améliore l'interaction médicament-solvant, ce qui permet une dissolution rapide du médicament.

Certains médicaments, tels que la griséofulvine, la nitrofurantoïne et les stéroïdes, tels que l’hydrocortisone, présentent une mauvaise absorption orale en raison de leur faible solubilité aqueuse.

Ces médicaments sont micronisés pour réduire la taille des particules. Cela augmente la surface du médicament, améliore le taux de dissolution et augmente l'absorption orale tout en diminuant la fréquence de dosage de certains médicaments.

La micronisation hydrophobe des médicaments peut bénéficier de l’ajout de tensioactifs, comme le polysorbate 80, qui favorise le mouillage et la solubilité en abaissant la tension superficielle entre les ingrédients.

Parfois, la micronisation ne résout pas les problèmes de biodisponibilité liés à la solubilité. Ainsi, la nanodimensionnement, une technique alternative, est utilisée pour produire des particules de médicament de taille nanométrique, qui peuvent être administrées par voie orale ou injectées par voie intraveineuse sous forme de nanosuspensions.