La liaison des médicaments aux composants sanguins

Lorsque les médicaments pénètrent dans la circulation systémique, ils interagissent avec des composants sanguins tels que l’albumine sérique humaine ou HSA, la glycoprotéine_{α 1-acide} ou AAG, les lipoprotéines, les globulines et les globules rouges ou GR.

La HSA, la protéine plasmatique la plus abondante, a des sites de liaison aux médicaments distincts. Par exemple, la warfarine, certains AINS et le valproate de sodium se lient au site I. Le site II se lie aux benzodiazépines, à l’ibuprofène et à la cloxacilline. Peu de médicaments se lient aux sites III et IV.

L’AAG lie des médicaments comme l’imipramine, la lidocaïne et le propranolol.

Les médicaments lipophiles, comme la cyclosporine et l'amiodarone, se lient aux lipoprotéines, et cette liaison est influencée par la teneur en lipides du médicament.

Les stéroïdes comme la cortisone et la prednisone peuvent se lier aux globulines plasmatiques telles que la α 1-globuline.

Les médicaments lipophiles présentent une plus grande affinité pour les globules rouges que les médicaments hydrophiles. Des composants spécifiques des globules rouges, tels que l’hémoglobine, l’anhydrase carbonique et les membranes cellulaires, peuvent se lier à des médicaments distincts.

Des médicaments comme la phénytoïne se lient à l’hémoglobine, tandis que l’acétazolamide se lie à l’anhydrase carbonique. L’imipramine peut se lier à la membrane des globules rouges.