5.7: Phase II Réactions de conjugaison : aperçu

La conjugaison, un élément clé des réactions de biotransformation de phase II, est un processus vital dans la désintoxication des drogues. Il s’agit de transférer des substances endogènes telles que l’acide glucuronique, le sulfate et la glycine à des médicaments ou à leurs métabolites formés lors de réactions de phase I. Ces réactions de conjugaison, souvent catalysées par des enzymes spécifiques, transforment des métabolites potentiellement nocifs en formes inactives et solubles dans l’eau facilement excrétées dans l’urine ou la bile. En améliorant la polarité et en éliminant l’activité pharmacologique, la conjugaison met fin efficacement à l’action du médicament et facilite l’excrétion en toute sécurité. Les réactions de phase I préparent souvent les molécules à ce processus en introduisant des groupes fonctionnels, ce qui fait de la conjugaison une étape cruciale dans le métabolisme complet des médicaments.

Les réactions de conjugaison sont très spécifiques, se produisant entre des groupes fonctionnels distincts sur le médicament ou le métabolite et l’agent de conjugaison. Ces agents, tels que l’acide glucuronique et le sulfate, sont abondants dans le corps, ce qui les rend facilement disponibles pour ces réactions. La capacité de conjugaison varie selon les médicaments et les groupes fonctionnels, certains médicaments étant plus sujets à la conjugaison que d’autres. La formation de conjugués par des réactions de phase II augmente considérablement leur poids moléculaire, augmentant leur solubilité dans l’eau et facilitant leur excrétion. Les conjugués sont généralement expulsés de l’organisme par l’excrétion rénale par l’urine ou l’excrétion biliaire par la bile.