Facteurs Affectant La Biotransformation des Médicaments : Propriétés Physicochimiques et Chimiques des Médicaments

Le métabolisme des médicaments peut être influencé par les propriétés physicochimiques d'un médicament, comme la taille et la forme moléculaires, qui dictent l'interaction du médicament avec les enzymes métaboliques.

Le pK_a du médicament affecte l'ionisation, tandis que la lipophilie influence son interaction enzymatique et son métabolisme.

Les attributs stériques et électroniques du médicament peuvent modifier sa réactivité enzymatique, ce qui a un impact sur le métabolisme. La stéréochimie d’un médicament peut influencer la façon dont les enzymes métaboliques le traitent.

L’induction d’enzymes métabolisant les médicaments peut augmenter le métabolisme des médicaments. Les inducteurs enzymatiques, comme le phénobarbital, la rifampicine et la phénytoïne, sont lipophiles, ont de longues demi-vies d’élimination et sont des substrats pour les enzymes induites.

L'induction enzymatique peut diminuer l'activité pharmacologique du médicament ou améliorer l'activité des métabolites.

À l’inverse, l’inhibition de ces enzymes peut réduire le métabolisme des médicaments, les inhibiteurs étant directs ou indirects. Un exemple est l’inhibiteur de la monoamine oxydase, la phénelzine.

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