L’excrétion hépatique des médicaments : le cycle entérohépatique

Le système biliaire hépatique expulse les médicaments et les métabolites via les sécrétions biliaires.

Les hépatocytes qui tapissent les canalicules biliaires produisent de la bile qui contient de l’eau, des électrolytes, des sels biliaires et des pigments. Des transporteurs dans la membrane hépatocytaire déplacent les médicaments vers l’intérieur ou vers l’extérieur, les ajoutant à la bile.

La bile se déplace vers les canaux biliaires internes, finissant par fusionner dans le canal hépatique commun. Il se concentre dans la vésicule biliaire et est ensuite libéré par le canal cystique dans le canal cholédoque adjacent.

Le cycle entérohépatique implique que le foie libère des médicaments contenant de la bile dans le canal cholédoque, qui finit par pénétrer dans le duodénum. À partir de là, le médicament peut être soit excrété dans les matières fécales, soit réabsorbé dans la circulation sanguine, prolongeant ainsi l'activité du médicament.

Par exemple, le léflunomide, un médicament anti-rhumatoïde, suit le cycle entérohépatique, provoquant une augmentation des taux systémiques de médicament.

Pour atténuer les effets toxiques potentiels, la cholestyramine, ou charbon actif, est utili