L’excrétion hépatique des médicaments : les facteurs d'influence

La bile, produite par les hépatocytes, comprend principalement de l’eau, des sels biliaires et des pigments. Les transporteurs membranaires dans les hépatocytes transfèrent le médicament dans la bile.

Les médicaments ayant un poids moléculaire supérieur à 500 daltons sont principalement excrétés dans la bile, tandis que ceux pesant entre 300 et 500 sont excrétés à la fois par la bile et l’urine.

L’excrétion biliaire des médicaments nécessite généralement la présence d’un groupe hautement polaire. Au cours de la biotransformation, les médicaments forment des conjugués glucuronides, qui sont plus polaires et plus lourds que le médicament parent, facilitant leur élimination par la bile.

Parmi les médicaments excrétés dans la bile figurent les glycosides de digitaline, le chloramphénicol, la digoxine, les stéroïdes et l’indométacine.

La cholestase, causée par une insuffisance hépatocytaire ou une obstruction des canaux, réduit la sécrétion de bile et entrave l’excrétion de médicaments biliaires.

Des composés comme le phénobarbital augmentent la formation de glucuronide et l’écoulement de la bile, ce qui améliore l’excrétion du médicament dans la bile.

Les médicaments administrés par vo