Amélioration de la biodisponibilité : Optimisation de la perméabilité des médicaments

Après une administration orale, l’absorption du médicament par l’épithélium intestinal est limitée en raison d’une faible perméabilité. Diverses approches peuvent améliorer la perméabilité aux médicaments.

L’une d’entre elles consiste à concevoir des formulations à base de lipides avec une dissolution et une solubilité améliorées. Ceux-ci ciblent les mécanismes physiologiques tels que la stimulation de la sécrétion de sels biliaires, la réduction du taux de vidange gastrique, la diminution de la dégradation luminale et l’amélioration de l’absorption du système lymphatique.

Les formulations à base de lipides sont disponibles sous forme de solutions lipidiques, de suspensions, de microémulsions, de nanoparticules et de liposomes.

Ces systèmes ont une faible solubilité aqueuse, une libération prolongée et une toxicité réduite.

Une autre méthode est l’approche d’appariement d’ions, qui implique la co-administration de médicaments hydrophiles avec des contre-ions lipophiles appropriés. Cela augmente la biodisponibilité orale de médicaments comme l’aténolol.

La troisième approche est l’utilisation d’amplificateurs de pénétration avec des médicaments hydrophiles. La partie lipidique des activateurs de pénétration interagit avec les composants polaires des phospholipides membranaires pour faciliter le transport des médicaments à travers la biomembrane. Les exemples incluent l’EDTA, l’acide oléique et le salicylate.