Amélioration de la biodisponibilité : stabilité du médicament et rétention gastro-intestinale

La stabilité d’un médicament dans le tractus gastro-intestinal peut être améliorée par diverses méthodes.

Le revêtement polymère empêche la libération de médicaments dans l’estomac, améliorant ainsi l’absorption des médicaments dans le milieu gastrique.

La stabilité peut également être améliorée par l’utilisation d’agents complexants comme les β-cyclodextrines.

Certaines approches, comme les systèmes d’administration de bioadhésifs et les systèmes microencapsulés à libération contrôlée, co-administrent le médicament avec des inhibiteurs du métabolisme pour améliorer la biodisponibilité.

Par exemple, l’administration concomitante d’érythromycine peut améliorer considérablement la biodisponibilité de la cyclosporine.

Les systèmes d’administration de médicaments gastro-rétentifs localisent le dispositif d’administration dans l’estomac, améliorant ainsi la rétention du tractus gastro-intestinal.

Les excipients bioadhésifs ou gonflants comme les éthers de cellulose ou les gencives naturelles augmentent le contact avec les surfaces épithéliales, prolongeant le temps de séjour de l’estomac et retardant le transit intestinal.