Modèles pharmacodynamiques : Modèle E_max de la relation concentration–effet

Une fois administré, un médicament se lie au récepteur, formant un complexe qui déclenche une réponse pharmacodynamique.

Les changements dans ce complexe au fil du temps dépendent de la constante d’association k_activée, de la densité maximale des récepteurs R_T, de la concentration de médicament C et de la constante de dissociation k_{désactivée.}

À l’équilibre, le taux de variation du complexe drogué–récepteur est nul, simplifiant l’équation et définissant le complexe RC, avec K_D comme constante de dissociation.

Le modèle suppose que l’intensité de l’effet du médicament est proportionnelle à la concentration de RC, ce qui conduit à la formule E_max. Remplacer K_D par EC₅₀ donne l’équation concentration-effet maximale E. L’effet résultant par rapport au graphique de concentration plasmaque est curvilinéaire.

Le coefficient de Hill, � ;� ;, définit la pente de la courbe. Des valeurs supérieures à cinq créent des courbes abruptes, où des doses manquées peuvent réduire significativement les effets thérapeutiques.

En revanche, des valeurs inférieures à un entraînent des pentes plus larges, indiquant une réponse plus progressive.