Modèles pharmacodynamiques : modèle linéaire concentration–effet

Le modèle linéaire concentration-effet suppose que l’effet pharmacologique, E, est directement proportionnel à la concentration plasmatique, C_{. p}.

Lors du tracé de la concentration plasmatique par rapport à un effet, la courbe concentration-effet est approximativement linéaire en dessous de la CE₅₀.

Le modèle postule que l’effet du médicament augmente continuellement avec la montée des concentrations jusqu’à atteindre l’effet pharmacologique maximal, E_max.

Cependant, cette relation linéaire ne s’applique pas à une large gamme de concentrations.

Malgré ces limitations, le modèle est largement utilisé pour évaluer les effets des médicaments sur la repolarisation cardiaque, mesurés par l’intervalle QT lors d’un électrocardiogramme ou d’un ECG.

Par exemple, sous ce modèle, le graphique entre la concentration de moxifloxacine et la prolongation de l’intervalle QTc donne une courbe linéaire.

De plus, la relation concentration-QTc joue un rôle clé dans l’évaluation réglementaire par la FDA des nouveaux médicaments pour évaluer le risque proarrhythmique.