Systèmes d’administration de médicaments à libération modifiée: Biodisponibilité

Les formes posologiques à libération modifiée ou IRM sont conçues pour prolonger la libération du médicament et maintenir des niveaux plasmatiques stables, minimisant les fluctuations par rapport aux formulations à libération conventionnelle et améliorant les résultats thérapeutiques.

Leur biodisponibilité est généralement inférieure à 100 % en raison d’une libération incomplète du médicament, d’une phase d’absorption prolongée et d’un métabolisme de premier passage dans les médicaments administrés par voie orale.

Il est donc crucial d’étudier la biodisponibilité in vivo des formulations d’IRM. Ces études mesurent la fraction de médicament absorbée, le potentiel de déversement de dose, ainsi que les effets des aliments et des rythmes circadiens sur l’absorption du médicament. Les études à dose unique évaluent l’absorption, tandis que les études à doses multiples évaluent les niveaux thérapeutiques soutenus, les rapports de concentration en régime permanent et les fluctuations en pourcentage.

Les formulations à libération immédiate, et dans certains cas les solutions orales ou les suspensions, servent de référence pour la comparaison lors de l’évaluation des produits IRM.

De plus, les tests de bioéquivalence in vitro simulent des conditions in vivo afin d’évaluer les profils de libération de médicaments. Cela utilise des milieux de dissolution biopertinents, en tenant compte des variations du pH gastro-intestinal, des états nourris versus à jeun, ainsi que de la présence de sécrétions digestives.